OC第2世代成分レボノルゲストレルは少量でも効果が強い

OCは、卵黄ホルモンと黄体ホルモンの合成ホルモンが混合配合された経口避妊薬であり、合成ホルモンの効果により排卵抑制や子宮内膜細胞の増殖抑制による受精卵の着床抑制、精子通過阻害子などで避妊し難くする薬剤です。
OCは、薬剤に含まれる高用量ピル~超低用量ピルの4つのカテゴリーがあり、日本国内で主流となっているOCは第2世代漸増型三相性低用量ピルです。
低用量ピルは、配合される合成ホルモンにより第1世代~第4世代に分類され、第2世代はレボノルゲストレルと呼ばれる合成黄体ホルモンとエチニルエストラジオールと呼ばれる卵胞ホルモンの配合剤です。
レボノルゲストレルは、第1世代のノルエステロン系の合成黄体ホルモンに比べて、頭痛やのぼせなどの副作用が少ないのですが、レボノルゲストレルは少量でも効果が高い為に、アンドロゲン症などの副作用が発現します。
第2世代は、アンドロゲンの効果を抑制する卵胞ホルモンの含有量が抑えられているので、更に男性化症などの症状が出易くなっています。
第3世代や第4世代は、第2世代よりも合成エストロゲン量が抑えられているので、男性化症や体重増加、乳房の圧痛などの副作用が少なくなっていますが、第2世代よりも血栓症を発症するリスクが高くなっています。
エチニルエストラジオールの含有量が増えると、心筋梗塞や脳卒中の発症リスクが高くなり、 肥満や高血圧症状のある女性は、特に発症リスクが高くなっています。
漸増型3相性ピルは、ホルモンの配合量の異なる3種類の薬剤で、ホルモン摂取量を段階的に調整し、分泌されるホルモンと摂取されるホルモンの総ホルモン量のピークを月経周期の後半に来るようにしています。